Autor: blog

Drospirenon je nový progestin s gestagenními, antiandrogenními a antimineralokortikoidními vlastnostmi. Je derivátem 17α-spironolaktonu s antagonistickým působením na mineralokortikoidních receptorech, má tedy stejně jako přirozený progesteron v luteální fázi mírný natriuretický efekt. Je… ( Celý článek )

Dienogest (DNG) je progestin blízký 19-nortestosteronu, který však místo ethinylové skupiny v poloze 17α obsahuje skupinu kyanmethylovou, a kromě toho má dvojnou vazbu v kruhu B. U dienogestu byla též prokázána antiandrogenní… ( Celý článek )

Norgestimat (NGM) vděčí za biologický účinek vlastní mateřské látce, z větší části však jeho hormonálně aktivním metabolitům. Biologický poločas norgestimatu je velmi krátký, pohybuje se okolo 4 hodin, při velmi nízké maximální… ( Celý článek )

Gestoden (GSD) se liší od levonorgestrelu dodatečnou dvojnou vazbou v poloze 15. Gestoden je vlastní účinnou látkou, jeho metabolity jsou velmi málo účinné. Kompletně se absorbuje z trávicího traktu, minimálně podléhá first-pass… ( Celý článek )

Desogestrel (DSG) je typickým proléčivem. Mateřská látka nemá žádnou afinitu k progesteronovému receptoru. Velmi rychle se však metabolizuje ve sliznici tenkého střeva a v játrech. Během téměř tří hodin je kompletně eliminován… ( Celý článek )

Levonorgestrel (LNG) je historicky prvním zástupcem skupiny derivátů 13-ethylgonanu. Záměna ethylové skupiny za skupinu methylovou v poloze 13 propůjčuje levonorgestrelu ve srovnání s estrany odlišné biologické vlastnosti, především výraznější gestagenní ůčinek (v… ( Celý článek )

Lynestrenol (LYN) je typickým zástupcem proléčiv (prodrugs). Je velmi dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a urychleně konvertován v játrech na vlastní účinnou látku norethisteron. Maximální plazmatické koncentrace norethisteronu je dosaženo za 2-4… ( Celý článek )

Norethisteron (NES) se kompletně a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vzhledem k výraznému first-pass efektu, tedy konverzi účinné látky na metabolity ve sliznici tenkého střeva a v játrech, se biologická dostupnost pohybuje… ( Celý článek )

Estrogeny jsou jako steroidní hormony produkovány v ovariu a v menší míře v kůře nadledvin, tukové tkáni, játrech a kosterním svalstvu. U žen v graviditě je místem vzniku především fetoplacentární jednotka. Všechny… ( Celý článek )