Cyproteronacetát (CPA) je derivátem 17α-hydroxyprogesteronu. Je to progestin s antiandrogenním účinkem. Tohoto účinku dosahuje především tím, že blokuje stimulaci androgenních receptorů endogenními androgeny a také inhibuje sekreci testosteronu. Od toho se odvíjí jeho základní indikace. Ve vysokých dávkách (50 – 300 mg) je využíván k léčbě sexuálních deviantů, při puberta praecox a při karcinomu prostaty. Střední dávky (10 – 20 mg) jsou používány k léčbě těžšího hirsutismu u žen. V nízkých dávkách (2 mg/den) v kombinaci s ethinylestradiolem je využívána jeho progestinová účinnost k účelům perorální kontracepce a současně též k léčbě akné a mírnějšího hirsutismu u mladších žen. V poslední době se připouští vyšší riziko tromboembolické nemoci u uživatelek přípravku COC s CPA, proto by jeho preskripce měla být omezena pouze na ženy s vyjádřenými kožními androgenními příznaky.