Desogestrel (DSG) je typickým proléčivem. Mateřská látka nemá žádnou afinitu k progesteronovému receptoru. Velmi rychle se však metabolizuje ve sliznici tenkého střeva a v játrech. Během téměř tří hodin je kompletně eliminován z plazmy. Aktivním metabolitem je 3-ketodesogestrel (3-KDSG), jehož biologická dostupnost je asi 75 %. Určitý podíl desogestrelu je konjugován na glukuronidy a sulfáty, malé procento je metabolizováno na levonorgestrel. 3-KDSG se váže z větší části na albumin (65 %), z menší části na SHBG.