Gestoden

Gestoden (GSD) se liší od levonorgestrelu dodatečnou dvojnou vazbou v poloze 15. Gestoden je vlastní účinnou látkou, jeho metabolity jsou velmi málo účinné. Kompletně se absorbuje z trávicího traktu, minimálně podléhá first-pass efektu, jeho biologická dostupnost tak dosahuje téměř 100 %. Relativní vazebná afinita gestodenu k progesteronovému receptoru je nižší než afinita levonorgestrelu nebo 3-KDSG. In vivo však gestoden vykazuje nejsilnější gestagenní aktivitu ze všech progestinů. Dávka nutná k inhibici ovulace stejně jako k transformaci endometria je u gestodenu nejnižší. V porovnání s ostatními deriváty 13-ethylgonanu má nejsilnější afinitu k mineralokortikoidnímu a v menší míře i ke glukokortikoidnímu receptoru. Jeho antimineralokortikoidní účinek odpovídá asi 20 % účinku spironolaktonu. Při užívání přípravků obsahujících gestoden dochází k menšímu zvýšení hladin HDL cholesterolu. V plazmě se vyskytuje ze 65-75 % vázaný na SHBG a z 24-34 % na albumin. Podíl volného gestodenu v séru je ve srovnání s desogestrelem a levonorgestrelem nejnižší. Po opakovaném podání kombinovaného přípravku s gestodenem dochází ke kumulaci v séru. Příčinou je zvyšující se vazebná kapacita pro gestoden v séru a snižující se rychlost jeho eliminace. Je silným inhibitorem enzymů cytochromu P-450, které se účastní metabolismu steroidů. U kombinovaných přípravků obsahujících gestoden však nebylo prokázáno zpomalení metabolismu ethinylestradiolu.