Levonorgestrel

Levonorgestrel (LNG) je historicky prvním zástupcem skupiny derivátů 13-ethylgonanu. Záměna ethylové skupiny za skupinu methylovou v poloze 13 propůjčuje levonorgestrelu ve srovnání s estrany odlišné biologické vlastnosti, především výraznější gestagenní ůčinek (v testech na zvířatech vykazuje několikanásobně vyšší gestagenní aktivitu než progesteron). Stejně jako u norethisteronu je u něj patrný androgenní a anabolický účinek (androgenní účinek je v pokusech na zvířatech asi 3 až 5krát silnější než účinek norethisteronu). Levonorgestrel téměř nepodléhá first-pass efektu, jeho biologická aktivita je proto téměř stoprocentní. Aktivní látkou je vlastní mateřská látka (levonorgestrel). Metabolity jsou velmi málo účinné. V plazmě se vyskytuje asi z 50 % vázaný na SHBG, ze 47 % na albumin, volná frakce činní asi 2,5 %. Kombinované přípravky s obsahem levonorgestrelu snižují hladinu HDL-cholesterolu a estrogeny indukovanou hladinu SHBG v séru. Hladina triglyceridů se ve srovnání s přípravky s jinými deriváty 13-ethylgonanu zvyšuje méně.