Lynestrenol (LYN) je typickým zástupcem proléčiv (prodrugs). Je velmi dobře absorbován z gastrointestinálního traktu a urychleně konvertován v játrech na vlastní účinnou látku norethisteron. Maximální plazmatické koncentrace norethisteronu je dosaženo za 2-4 hodiny po podání lynostrenolu. First-pass efekt i biologická dostupnost jsou shodné po podání lynestrenolu, jako po podání norethisteronu. Shodné jsou rovněž farmakodynamické vlastnosti, tedy výrazný gestagenní a antigonadotropní účinek a zachovalý účinek androgenní a anabolický.