Norgestimat

Norgestimat (NGM) vděčí za biologický účinek vlastní mateřské látce, z větší části však jeho hormonálně aktivním metabolitům. Biologický poločas norgestimatu je velmi krátký, pohybuje se okolo 4 hodin, při velmi nízké maximální dosažené koncentraci. Jeho gestagenní účinek je nižší než u gestodenu, 3-KDSG a levonorgestrelu, ale vyšší než u norethisteronu. Norgestimat je velmi rychle metabolizován sliznicí žaludku, tenkého střeva a mikrosomálním aparátem v játrech. Deacetylací se metabolizuje asi 20-50 % na aktivní metabolit 17-deacetylnorgestimat, z 10-20 % na levonorgestrel a z 1-2 % na 3-ketonorgestimat (údaje o poměru jednotlivých metabolitů se v literatuře liší). Afinita 17-deacetylnorgestimatu k progesteronovému receptoru je výrazně nižší než afinita levonorgestrelu, je však několikanásobně vyšší než afinita norgestimatu. Norgestimat se prakticky neváže na androgenní, estrogenní, glukokortikoidní ani mineralokortikoidní receptor. 17-deacetylnorgestimat a 3-ketonorgestimat vykazují naproti tomu poměrně vysokou afinitu k mineralokortikoidnímu receptoru a nižší aktivitu k receptoru glukokortikoidnímu. Norgestimat v kombinovaných přípravcích nesnižuje estrogeny indukovanou hladinu SHBG. Přípravky s norgestimatem mají pozitivní vliv na lipidové spektrum. Hladiny triglyceridů zvyšuje norgestimat méně než přípravky s gestodenem a desogestrelem.